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产品简介
【中文名称】叶酸聚乙二醇聚己内酯两嵌段共聚物,叶酸-聚乙二醇-聚己内酯【英文名称】FA-PEG-PCL,Folic Acid-PEG-PCL,PCL-PEG-FA
| 品牌 | 其他品牌 | 供货周期 | 一周 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | 化工,制药/生物制药,综合 |
基础参数
【中文名称】叶酸聚乙二醇聚己内酯两嵌段共聚物,叶酸-聚乙二醇-聚己内酯
【英文名称】FA-PEG-PCL,Folic Acid-PEG-PCL,PCL-PEG-FA
【产品纯度】≥95%
【分散系数PDI】≤1.2
【外观性状】黄色至淡黄色固体粉末
【储存条件】-20℃密封,干燥避光保存,远离水汽、高温熔融环境与强酸碱介质
【用途】科研级叶酸靶向高稳定性两亲可降解高分子载体材料
【来源】西安强化生物科技

产品介绍
FA-PEG-PCL,Folic Acid-PEG-PCL,PCL-PEG-FA
FA-PEG-PCL是一款由叶酸亲水端、中间聚乙二醇链段与疏水聚己内酯链段组成的A-B型两亲性两嵌段共聚物,完整保留叶酸的叶酸受体靶向识别特性的同时,依托聚己内酯链段的高疏水性、优异成膜性与超长降解周期特性,兼具的纳米结构稳定性与生物相容性。该共聚物在水相中可自组装形成结构极其稳定的核壳纳米胶束,疏水PCL链段聚集形成致密胶束内核用于高效负载各类疏水活性分子,亲水PEG链段携带叶酸向外伸展形成水化外壳,在体内循环过程中表现出超长循环、极低非特异性吸附的特性,是长效叶酸靶向纳米递送、可植入缓释支架领域的核心特色高分子材料。
合成与作用机理
FA-PEG-PCL通常以端羟基化的FA-PEG-OH作为大分子引发剂,在无水无氧的异辛酸亚锡催化体系下,精准引发ε-己内酯单体发生可控开环聚合制备得到,聚合过程反应条件温和,产物分子量分布极窄,分散系数PDI可稳定控制在1.2以内,不同批次产物的性能一致性优异。该两亲性共聚物在水相环境中通过自组装形成“致密疏水内核-亲水水化外壳"的特殊核壳胶束结构:高疏水性的PCL链段依靠的疏水相互作用紧密堆叠形成结晶度较高的致密胶束内核,不仅可高效包载疏水化疗药物、疏水性光热试剂等活性物质,还能大幅延缓内核中药物的突释效应;亲水PEG链段向外充分伸展形成致密的水化层,大幅降低纳米胶束与血液中血清蛋白的非特异性吸附,有效规避网状内皮系统的快速清除,显著延长体内循环半衰期;末端修饰的叶酸基团暴露在胶束最外层,可特异性识别肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体,介导纳米胶束的主动靶向内吞,将包载的活性物质精准递送至靶细胞内部。
性能参数与竞品对比
FA-PEG-PCL拥有远超同类聚酯共聚物的纳米结构稳定性,PCL链段的高结晶度特性让自组装形成的胶束内核极其致密,临界胶束浓度低至10^-8 mol/L级别,在90%血清的高稀释环境中存放7天仍能保持结构完整,不会发生解聚。该共聚物的降解周期长达6-24个月,是FDA认证的可植入医用级可降解高分子材料,生物相容性通过ISO 10993全系列生物安全性评价标准。相较于FA-PEG-PLA,FA-PEG-PCL的疏水性更强,制备得到的纳米胶束载药率更高、药物突释率更低,结构稳定性提升一个数量级,适配超长效缓释的应用场景;相较于物理混合FA-PEG-OH与空白PEG-PCL的简易体系,纯FA-PEG-PCL共聚物制备的纳米胶束表面叶酸分布更均匀,靶向基团在长时间体内循环过程中不会发生相分离脱落,叶酸的靶向结合效率可提升50%以上。
应用领域
FA-PEG-PCL可用于超长效叶酸靶向疏水化疗药物纳米粒的制备,将该共聚物与疏水化疗药物多西他赛通过纳米沉淀法共组装,一步制备得到高包载率的叶酸靶向纳米胶束,该纳米胶束在血液中可实现长达24小时以上的超长循环,最终在叶酸受体高表达的前列腺癌、胰腺癌肿瘤部位高效富集,药物在肿瘤局部的作用时间可延长至2周以上,显著提升化疗药物的治疗指数,大幅降低全身毒副作用。该共聚物可用于叶酸靶向光热诊疗一体化纳米平台的构建,将疏水性近红外光热试剂ICG衍生物包载进FA-PEG-PCL胶束内核,制备得到高稳定性的叶酸靶向光热纳米探针,可实现对叶酸受体阳性深部肿瘤的高特异性光热消融治疗,治疗效果远优于普通非靶向光热纳米材料。同时该共聚物可用于叶酸靶向可植入长效缓释支架的开发,将FA-PEG-PCL与空白PCL共混制备成静电纺丝纤维支架,包载的抗肿瘤药物可在肿瘤术后局部缓慢释放长达3个月以上,依托叶酸的靶向作用持续清除术后残留的叶酸受体阳性肿瘤细胞,显著降低肿瘤的术后远期复发概率。
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(本篇图文信息由西安强化生物科技xw整理!本试剂仅限于科研实验用途!)

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