产品简介

【中文名称】叶酸聚乙二醇聚乳酸两嵌段共聚物，叶酸-聚乙二醇-聚乳酸

【英文名称】FA-PEG-PLA，Folic Acid-PEG-PLA，Folic Acid-PEG-Polylactic acid，Folate-PEG-Polylactic acid

基础参数‌

【中文名称】叶酸聚乙二醇聚乳酸两嵌段共聚物，叶酸-聚乙二醇-聚乳酸

【英文名称】FA-PEG-PLA，Folic Acid-PEG-PLA，Folic Acid-PEG-Polylactic acid，Folate-PEG-Polylactic acid

【产品纯度】≥95%

【分散系数PDI】≤1.2

【外观性状】黄色至淡黄色固体粉末

【储存条件】-20℃密封，干燥避光保存，远离水汽、高温环境与强酸碱介质

【用途】科研级叶酸靶向可生物降解两亲性高分子载体材料

【来源】西安强化生物科技

产品介绍‌

FA-PEG-PLA，Folic Acid-PEG-PLA，Folic Acid-PEG-Polylactic acid

FA-PEG-PLA是一款由叶酸亲水端、中间聚乙二醇链段与疏水聚乳酸链段组成的A-B型两亲性两嵌段共聚物，完整保留叶酸的叶酸受体靶向识别特性的同时，依托聚乳酸链段的可生物降解性能，兼具优异生物相容性与环境响应性。该共聚物在水相中可自组装形成规整的核壳结构纳米胶束，疏水聚乳酸链段聚集形成胶束内核用于高效负载疏水活性分子，亲水PEG链段携带叶酸向外伸展形成水化外壳，在体内循环过程中表现出长循环、低非特异性吸附的特性，是叶酸靶向可降解纳米药物载体领域应用广泛的核心高分子材料。

合成与作用机理‌

FA-PEG-PLA通常以端羟基化的FA-PEG-OH为大分子引发剂，在无水无氧的辛酸亚锡催化体系下，引发左旋或外消旋乳酸单体发生可控开环聚合制备得到，聚合过程反应条件温和，产物分子量分布窄，分散系数PDI可稳定控制在1.2以内，批次间性能一致性优异。该两亲性共聚物在水相环境中通过自组装形成“疏水内核-亲水外壳"的典型核壳胶束结构：疏水PLA链段依靠强疏水相互作用紧密聚集形成胶束内核，可高效包载疏水化疗药物、近红外荧光分子、疏水免疫佐剂等各类活性物质；亲水PEG链段向外充分伸展形成致密水化层，大幅降低纳米胶束与血液中血清蛋白的非特异性吸附，有效规避网状内皮系统的快速清除，显著延长体内循环半衰期；末端修饰的叶酸基团暴露在胶束最外层，可特异性识别肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体，介导纳米胶束的主动靶向内吞，将包载的活性物质精准递送至靶细胞内部，大幅提升药物的肿瘤局部浓度。

性能参数与竞品对比‌

FA-PEG-PLA拥有优异的生物可降解性能，PLA链段在体内生理环境中可逐步水解生成无毒的乳酸分子，最终通过人体三羧酸循环代谢排出体外，无长期生物蓄积毒性，生物相容性通过ISO 10993系列生物安全性评价标准。该共聚物的自组装性能稳定，可通过精准调控PLA链段的分子量，将自组装胶束的粒径稳定控制在20-100 nm的理想区间内，契合肿瘤组织EPR效应的粒径富集要求。相较于FA-PEG-PCL等其他聚酯类共聚物，FA-PEG-PLA的降解速率更易调控，可通过调整PLA链段分子量与立构规整度，精准控制载体的药物释放周期从数天至数月不等，适配不同半衰期药物的差异化递送需求；相较于物理混合FA-PEG-OH与空白PEG-PLA的简易体系，纯FA-PEG-PLA共聚物制备的纳米胶束表面叶酸分布更均匀，靶向基团在长时间体内循环过程中不会发生相分离脱落，叶酸的靶向结合效率可提升40%以上。

应用领域‌

FA-PEG-PLA可用于叶酸靶向疏水化疗药物纳米粒的制备，将该共聚物与疏水化疗药物紫杉醇通过薄膜水化法共组装，一步制备得到高包载率的叶酸靶向纳米胶束，该纳米胶束在血液中可实现长达12小时以上的长循环，最终在叶酸受体高表达的卵巢癌、宫颈癌肿瘤部位高效富集，显著提升化疗药物的治疗指数，大幅降低全身毒副作用。该共聚物可用于叶酸靶向近红外荧光成像纳米探针的构建，将疏水近红外荧光分子DiR包载进FA-PEG-PLA胶束内核，制备得到高亮度、低背景的叶酸靶向近红外纳米探针，可实现对叶酸受体阳性微小转移瘤的高特异性活体荧光成像，成像信噪比远高于传统小分子荧光探针。同时该共聚物可用于叶酸靶向可降解纳米疫苗载体的开发，将疏水肿瘤抗原与免疫佐剂单磷酰脂质A共同包载进FA-PEG-PLA纳米粒内核，利用叶酸的靶向作用将纳米疫苗精准递送至叶酸受体高表达的树突状细胞内部，显著提升抗原呈递效率，增强肿瘤疫苗的特异性免疫激活效果。

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（本篇图文信息由西安强化生物科技xw整理！本试剂仅限于科研实验用途！）