产品简介

中文名称：DOTA 偶联 LM3 生长抑素受体拮抗剂
英文名称：DOTA-LM3 TFA
分子式：C₇₁H₉₄ClF₃N₁₆O₂₁S₂
分子量：1664.18
多肽DOTA-LM3 TFA

基本参数

中文名称：DOTA-LM3 TFA

英文名称：DOTA-LM3 TFA

CAS号：1192362-32-5

分子式：C₇₁H₉₄ClF₃N₁₆O₂₁S₂

分子量：1664.18 g/mol

纯度：≥98%

外观：白色至类白色固体粉末

溶解性：水中溶解度约100 mg/mL（60.09 mM，需超声助溶）

序列：DOTA-[p-Cl-Phe-cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr-NH₂]

储存条件：粉末 -20°C 密封干燥避光保存，可保存3年；4°C 可保存2年；溶液 -80°C 可保存6个月，-20°C 可保存1个月

供应厂家：西安强化生物

多肽DOTA-LM3 TFA

试剂描述

DOTA-LM3 TFA 是一种生长抑素受体（Somatostatin Receptor, SSTR）拮抗剂。LM3 的序列为 p-Cl-Phe-cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr-NH₂。该化合物通过将双功能螯合剂 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）偶联至 LM3 肽的 N 末端而获得。DOTA 作为放射性金属同位素的螯合平台，能够与 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等核素高效配位；LM3 部分则通过特异性识别并结合 SSTR 实现分子影像功能。该化合物通过固相多肽合成法制备，以三盐（TFA salt）形式供应，TFA 盐形式有助于提升肽类在实验室应用中的溶解性和稳定性。本品为人工化学合成来源，仅限科学研究使用。

多肽DOTA-LM3 TFA

核心特点

SSTR 靶向拮抗剂 – DOTA-LM3 是一种高亲和力的 SSTR 拮抗剂。体外研究表明，⁶⁸Ga-DOTA-LM3 对 SSTR2 的半数抑制浓度（IC₅₀）为 12.5 nmol/L。其与受体的结合方式不同于激动剂，作为拮抗剂在分子影像中具有独特的成像特征。

多核素标记兼容性 – DOTA 螯合基团支持 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等多种核素的标记。⁶⁸Ga-DOTA-LM3 可用于 PET 成像研究，¹⁷⁷Lu-DOTA-LM3 则可用于放射性核素药物偶联物（RDC）研究。⁶⁸Ga-DOTA-LM3 展现出良好的生物分布特性和较高的靶标摄取。

良好的溶解性与储存稳定性 – 该化合物在水中具有较高的溶解度（约100 mg/mL），便于实验操作。冻干粉末在 -20°C 条件下可稳定保存3年，4°C 条件下可保存2年。

应用领域

PET 分子影像学研究 – DOTA-LM3 TFA 经 ⁶⁸Ga 标记后形成 ⁶⁸Ga-DOTA-LM3，可作为 SSTR 靶向的 PET 成像配体用于分子影像学研究。⁶⁸Ga-DOTA-LM3 具有较高的靶标摄取和良好的靶标保留特性。

放射性核素药物偶联物（RDC）研究 – DOTA-LM3 TFA 可用于放射性核素药物偶联物（Radionuclide-Drug Conjugates, RDCs）的合成与研究。¹⁷⁷Lu-DOTA-LM3 是该领域研究中常用的同位素标记形式。

靶向分子探针开发 – 作为 SSTR 特异性拮抗剂配体，DOTA-LM3 TFA 可用于靶向 SSTR 高表达细胞模型的分子探针开发及临床前研究。

相关试剂

DOTA-LM3 / CAS 1192362-32-5

⁶⁸Ga-DOTA-LM3

¹⁷⁷Lu-DOTA-LM3

NODAGA-LM3 / CAS 1415238-78-6

⁶⁸Ga-NODAGA-LM3

DOTA-JR11 / CAS 1039726-31-2

DOTA-TATE / CAS 177943-89-4

DOTA-TOC / CAS 204318-14-9

⁶⁸Ga-DOTATATE

⁶⁸Ga-DOTATOC

DOTA-NOC (DOTA-Nal3-octreotide)

DOTA (1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid) / CAS 60239-18-1

Octreotide / CAS 83150-76-9

Pasireotide / CAS 396091-73-9

免责声明：本产品仅供科学研究使用，不可用于人体、临床诊断或治疗用途。以上信息来源于公开文献及供应商资料，仅供参考，具体实验操作请以实际产品说明书为准。

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