产品简介

【中文名称】磺基-DGN462钠盐，水溶性7-乙基喜树碱类ADC细胞毒素

【英文名称】Sulfo-DGN462 sodium，Sulfo-DGN462 Na Salt

【CAS号】1401203-09-5

【分子式】C53H60N5NaO12S2

【分子量】1046.19

基础参数

【中文名称】磺基-DGN462钠盐，水溶性7-乙基喜树碱类ADC细胞毒素

【英文名称】Sulfo-DGN462 sodium，Sulfo-DGN462 Na Salt

【CAS号】1401203-09-5

【分子式】C53H60N5NaO12S2

【分子量】1046.19

【产品纯度】≥98%

【外观性状】亮黄色固体粉末

【储存条件】-20℃密封，干燥避光保存，避免接触强酸碱与强氧化物质

【用途】科研级抗体药物偶联物喜树碱类水溶性细胞毒素中间体

【来源】西安强化生物科技

产品介绍

Sulfo-DGN462 sodium，Sulfo-DGN462 Na Salt

Sulfo-DGN462钠盐是一款经过磺化修饰的水溶性喜树碱类ADC细胞毒素，核心在DGN462的喜树碱母核结构上引入了强极性磺酸根基团，在保留拓扑异构酶I抑制活性的同时，大幅提升了分子的水相溶解度。该试剂无需使用高比例有机溶剂助溶即可直接在水相缓冲体系中完成与连接子的偶联反应，有效降低了ADC payload合成过程中的有机溶剂使用量，是新一代水溶性喜树碱类ADC研发领域的核心工具试剂。

作用机理

Sulfo-DGN462钠盐进入细胞后，其喜树碱活性母核可特异性结合拓扑异构酶I与DNA形成的共价复合物，阻断DNA的解旋与复制过程，诱导细胞发生G2/M期周期阻滞，最终触发肿瘤细胞凋亡。分子上引入的磺酸根基团不会干扰喜树碱母核的活性位点结合过程，同时强负电属性可降低游离payload的细胞膜非特异性穿透能力，有效减少ADC药物循环过程中的毒素提前泄露，降低脱靶毒性风险。