产品简介

英文名称：Bis-Mal-Lysine-PEG4-TFP ester

中文名称：双马来酰亚胺-赖氨酸-PEG4-琥珀酰亚胺酯

CAS 号：1426164-53-5

分子式：C37H45F4N5O13

分子量：843.77

一.名称

英文名称：Bis-Mal-Lysine-PEG4-TFP ester

中文名称：双马来酰亚胺-赖氨酸-PEG4-琥珀酰亚胺酯

CAS 号：1426164-53-5

分子式：C37H45F4N5O13

分子量：843.77

结构式：

二.产品形式

1.固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反复冻融，避光保存，储液应该立即使用，任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。

三.产品介绍

Bis-Mal-Lysine-PEG4-TFP ester，中文名称为双马来酰亚胺-赖氨酸-PEG4-琥珀酰亚胺酯，是一种集双巯基反应性、氨基反应性与高水溶性于一体的多功能交联剂。其分子以赖氨酸为骨架，α-氨基和ε-氨基分别被马来酰亚胺基团和TFP酯功能化，中间以四聚乙二醇（PEG4）作为亲水间隔臂连接。

该分子包含三个独立的功能单元，各自对应一种化学反应，彼此正交，互不干扰。

1. 双马来酰亚胺基团——巯基特异性偶联

分子两端各连接一个马来酰亚胺基团。在pH 6.5至7.5的近中性条件下，马来酰亚胺与游离巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，生成稳定的硫醚键。该反应对半胱氨酸残基具有高度选择性，在此pH范围内与氨基的副反应可控。

两个马来酰亚胺的存在赋予该分子双价偶联能力——它可以同时与两个含巯基的分子（如两个靶蛋白配体片段）结合，这正是PROTAC构建中连接臂的核心需求。

2. TFP酯基团——氨基靶向偶联

分子的另一端为2,3,5,6-四氟苯基（TFP）酯。TFP酯在弱碱性条件下（最适pH 7.5–8.0）与游离氨基发生亲核取代反应，形成稳定的酰胺键。

相较于传统的NHS酯，TFP酯在水性介质中具有更高的水解稳定性，反应效率更高，重复性更好。这一特性使得该试剂在水相体系中的偶联更加可靠。

3. PEG4间隔臂——水溶性与空间柔性

四个乙二醇单元构成的PEG4链提供了优异的水溶性和生物相容性。在偶联体系中，PEG4充当空间间隔臂，有效降低位阻效应，减少非特异性吸附，尤其适用于抗体等大分子的修饰。

从赖氨酸α-碳到马来酰亚胺反应位点的距离为25个原子（18.773 Å），到ε-氨基连接的马来酰亚胺反应位点的距离为29个原子（26.105 Å）。这一精确的空间排布为多步偶联提供了可预测的几何构型。本篇图文信息由西安强化生物科技xw整理！本试剂仅限于科研实验用途！