产品简介

英文名称：DOTA-BT1718，BT1718-DOTA
分子式：C34H52N8O14
分子量：796.83

试剂基本信息

英文名称：DOTA-BT1718，BT1718-DOTA

分子式：C34H52N8O14

分子量：796.83

纯度：95%+

供应厂家：西安强化生物

规格：50mg，100mg，250mg

储存条件：-20℃避光干燥保存，避免反复冻融

试剂概述

DOTA-BT1718是一种人工合成的双环肽类功能分子，由BT1718双环肽与DOTA大环螯合剂通过化学连接而成。BT1718是一种能够特异性识别膜型基质金属蛋白酶1的双环肽小分子。该分子的设计目的是作为靶向载体，用于与金属离子结合后开展分子成像研究。其复合物形式[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-BT1718已在多项研究中得到验证，化学纯度可达95%以上，放射化学纯度超过99%。

DOTA-BT1718，BT1718-DOTA

核心特点

高特异性靶向能力：DOTA-BT1718对靶蛋白具有纳摩尔级别的高亲和力，半数抑制浓度约为9.08 nM。体外细胞实验显示，在靶蛋白高表达的细胞模型（如HT1080纤维肉瘤细胞）中，探针摄取率可达18.78%，而在低表达细胞中仅为3.78%。通过预先注射未标记分子可有效阻断探针结合，证明其具有高度特异性。

DOTA螯合结构：分子末端含有DOTA大环螯合剂，可与多种金属离子形成稳定配合物。研究人员可根据实验需要，将镓-68、镥-177、氟-18等不同金属离子与该分子结合，分别用于成像示踪或效应研究。标记过程可在20分钟内完成，标记产率超过80%。

良好的药代动力学特性：该分子具有强亲水性（logP值为-3.02），主要通过泌尿系统快速清除，血液清除半衰期约为10分钟。在动物实验中，注射后30分钟时肝脏摄取仅为1.07% ID/g，背景信号较低。该分子在体外和体内均表现出良好的稳定性，在血清中孵育3小时后放射化学纯度仍保持在95%以上。

应用领域

分子成像研究：与诊断性金属离子（如镓-68）结合后，该复合物可用于正电子发射断层扫描成像。研究显示，在高表达靶蛋白的肿瘤模型（如HT1080、Capan2、U87MG）中，注射后30分钟即可清晰显影，显影可持续至4小时，靶与非靶比值可达9.99。在胰腺癌和脑胶质瘤患者的初步研究中，病灶最大标准摄取值分别达到6.6和4.3，而脑本底仅约0.31。

靶点表达水平评估：该探针可用于非侵入性地检测体内特定蛋白的表达水平。研究证实，在靶蛋白高表达与低表达的肿瘤模型中，探针摄取差异具有统计学显著性（p<0.05）。

靶向效应研究：与治疗性金属离子（如镥-177）结合后，该复合物可用于评估靶向递送的效果与机制。

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以上内容由西安强化生物MA整理，感谢您的阅读，我们下期再会。

注意：本试剂仅供科研使用，不可用于人类药用及食用领域。