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产品简介
英文名称:Paclitaxel-DBCO,PTX-DBCO,Paclitaxel-Dibenzocyclooctyne,PTX-Dibenzocyclooctyne中文名称:紫杉醇-二苯并环辛炔CAS 号:2414212-43-2分子式:C66H64N2O16分子量:1141.22
一.名称
英文名称:Paclitaxel-DBCO,PTX-DBCO,Paclitaxel-Dibenzocyclooctyne,PTX-Dibenzocyclooctyne
中文名称:紫杉醇-二苯并环辛炔
CAS 号:2414212-43-2
分子式:C66H64N2O16
分子量:1141.22
结构式:

二.产品形式
1.固体/粉末
2.溶于大部分有机溶剂,溶于水
3.端基取代率95%+
4.避免反复冻融,避光保存,储液应该立即使用,任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。
三.产品介绍
英文名称:Paclitaxel-DBCO,PTX-DBCO
传统紫杉醇制剂存在水溶性差、全身毒性高、靶向性不足等局限性,限制了其临床应用效果。近年来,随着点击化学与生物偶联技术的发展,Paclitaxel-DBCO(紫杉醇-二苯并环辛炔)作为一种新型靶向药/物偶联物,通过将紫杉醇与无铜点击化学基团DBCO共价结合,提供了更精准、高效的解决方案。
Paclitaxel-DBCO的分子式为C₆₆H₆₄N₂O₁₆,分子量1141.22,其结构由两大核心模块构成:
紫杉醇(Paclitaxel):作为抗肿瘤活性成分,紫杉醇通过结合微管蛋白的β亚基,抑制微管解聚,阻断肿瘤细胞有丝分裂,诱导细胞凋亡。其独特的四环双萜骨架与C-13侧链的β-内酰胺结构,是发挥药效的关键。
二苯并环辛炔(DBCO):作为无铜点击化学的核心反应基团,DBCO可在温和条件下(如室温、中性pH)与叠氮化合物发生高效的应变促进炔烃-叠氮环加成反应(SPAAC),反应速率达10⁻³ M⁻¹s⁻¹,且无需铜催化剂,避免了金属离子对生物分子的潜在毒性。
通过化学修饰,DBCO基团被引入紫杉醇分子,形成稳定的连接臂,既保留了紫杉醇的抗肿瘤活性,又赋予其生物正交反应能力,为后续靶向修饰提供了“分子挂钩"。
应用场景:
细胞成像:动态追踪药物分布
利用DBCO与叠氮化荧光探针的点击反应,可实现紫杉醇在细胞内的动态追踪。例如,在活细胞成像中,Paclitaxel-DBCO与叠氮化Cy3结合后,可清晰显示紫杉醇在微管上的定位及其诱导的细胞周期停滞过程,为研究药物作用机制提供了新工具。
纳米材料功能化:构建智能载体
Paclitaxel-DBCO可用于修饰纳米颗粒表面,引入靶向配体或成像分子。例如,将DBCO修饰的紫杉醇与叠氮化金纳米粒结合,可构建兼具光热治疗与化疗功能的纳米载体,在近红外光照射下实现肿瘤的协同杀伤。

四.相关试剂
Docetaxel-DBCO
Doxorubicin-DBCO
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本篇图文信息由西安强化生物科技xw整理!本试剂仅限于科研实验用途!

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