t-butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE，可与多种化学偶联方法兼容

一.名称

英文名称：t-butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

中文名称：叔丁酯-PEG4-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥瑞他汀 E

分子式：C74H122N10O19

分子量：1455.9

结构式：

二.产品形式

1.固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反复冻融，避光保存，储液应该立即使用，任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。

三.产品介绍

t-Butyl Ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一款用于构建抗体-药物偶联物（ADC）的可裂解型连接子-载荷化合物。其分子式为 C₇₄H₁₂₂N₁₀O₁₉，分子量约 1455.9，外观为白色至类白色固体，纯度通常不低于 95%。CAS 号可在专业试剂平台查询。该试剂由五个功能模块依次串联而成，每个模块各司其职，共同构成一套精密的靶向递送系统。

结构与各模块功能

叔丁酯（t-Butyl Ester）

位于分子一端，作为羧基保护基。其核心价值在于：体外合成过程中保证分子稳定，避免副反应；进入偶联流程后，可在温和酸性条件下脱除，暴露出活性羧基供后续反应使用。脱保护通常采用 95% TFA / 5% 水，室温反应 30–60 分钟，需严格控制时间，避免过度降解。

PEG4（四聚乙二醇）

作为亲水间隔臂，提供水溶性和空间柔性。PEG4 的引入显著降低了分子聚集倾向，提高了偶联效率，同时减少空间位阻，使抗体与抗原的结合不受干扰。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）

这是整个分子的"开关"。Val-Cit 仅被溶酶体蛋白酶（如组织蛋白酶 B）特异性切割，在正常组织中几乎不被释放。这一特性赋予了 ADC 的靶向安全性——药物只在肿瘤细胞内部被激活。

PAB（对氨基苄氧羰基）

自消除间隔基。Val-Cit 被切割后，PAB 迅速发生 1,6-消除反应，释放出活性药物分子，无需额外酶参与。

四.相关试剂

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