Mal-PEG4-amine，能在中性至弱碱性条件下与之形成稳定的硫醚键

一.名称

英文名称：Mal-PEG4-amine，Mal-PEG4-NH2，Maleimide-PEG4-amine，Maleimide-PEG4-NH2

中文名称：马来酰亚胺-四聚乙二醇-氨基，马来酰亚胺-PEG4-氨基

CAS：2221042-92-6

分子式：C14H24N2O6

分子量：316.35

结构式：

二.产品形式

1.固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反复冻融，避光保存，储液应该立即使用，任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。

三.产品介绍

Mal-PEG4-amine（CAS: 2221042-92-6）是一种异双功能聚乙二醇衍生物。分子由三部分组成：一端为马来酰亚胺基团（Maleimide），另一端为伯氨基（Primary Amine），中间以四个乙二醇单元（PEG4）连接。分子式C₁₄H₂₄N₂O₆，分子量316.35，纯度通常≥95%。

该分子的核心价值在于两端基团在不同pH条件下的选择性反应能力。

马来酰亚胺端在pH 6.5至7.5范围内与巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，生成稳定的硫醚键。在此pH区间，马来酰亚胺对巯基的反应速率比对氨基快约三个数量级，因此可在近中性条件下实现对蛋白质半胱氨酸残基的定点偶联，而不与赖氨酸氨基发生显著副反应。需注意，pH高于8.0时马来酰亚胺会发生水解开环导致活性丧失，反应体系须严格控制pH。

伯氨基端为通用亲核基团，可与羧基在EDC/NHS活化下形成酰胺键，或直接与NHS酯、醛基、异氰酸酯等反应。该端赋予分子广泛的偶联能力，可连接荧光染料、生物素、药物分子、纳米材料等功能实体。

PEG4链段由四个-CH₂CH₂O-单元构成，承担三项功能：提供亲水性以改善水溶性；作为柔性间隔臂增大两端分子间的空间距离，降低位阻效应；降低连接产物的免疫原性与非特异性吸附。

TFA盐形式的选用

Mal-PEG4-amine多以TFA盐形式供应。游离伯胺在储存中易被氧化，TFA盐形式有效保护氨基活性；TFA盐在水相和有机相中均具有良好溶解性，适用范围更宽。使用时在反应体系中加入适量碱（如三乙胺）即可中和TFA，释放游离胺参与反应。

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