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乙酸-PEG-磷脂,AA-PEG-DSPE,丙烯酸基团(-COOH)作为活性反应位点

更新时间:2026-06-02点击次数:26

一.名称

英文名称:AA-PEG-DSPE,DSPE-PEG-AA

中文名称:乙酸聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,乙酸-PEG-磷脂

分子量:1k, 2k, 3.4k, 5k, 10k, 20k

结构式:

文章配图-1

二.产品形式

1.固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂,溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反复冻融,避光保存,储液应该立即使用,任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。

三.产品介绍

AA-PEG-DSPE(乙酸聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)作为一种典型的异双功能衍生物,通过整合丙烯酸(AA)、聚乙二醇(PEG)和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)的特性,在延长药物循环时间、增强靶向递送效率及实现环境响应性释放等方面展现出显著优势。

AA-PEG-DSPE的分子结构由三部分构成:

DSPE疏水尾部:由两条18碳饱和脂肪酸链组成,赋予材料嵌入脂质双层的能力,形成稳定的胶束或脂质体核心。

PEG亲水链段:通过化学修饰引入不同分子量(1k-20k Da)的PEG链,提供空间位阻效应,减少蛋白质吸附和免疫系统识别,显著延长纳米载体在血液循环中的半衰期。

AA功能端基:丙烯酸基团(-COOH)作为活性反应位点,可通过酰胺键或酯键与抗体、配体或荧光探针偶联,实现靶向修饰或多功能化。

核心功能特性

1. 延长血液循环时间

PEG链的“隐形"效应可显著降低纳米载体被网状内皮系统(RES)清除的概率。研究表明,仅0.5 mol%的PEG2000-DSPE即可使脂质体的血浆半衰期延长数倍,而2 mol%的添加量可抑制脂质体聚集,进一步减少非特异性吸附。例如,负载顺铂的PEG修饰脂质体,其肿瘤组织AUC(药时曲线下面积)较游离药物高28倍,且肾脏毒性显著降低。

2. 靶向递送与细胞穿透

通过调节DSPE与PEG的比例,可精细调控纳米载体对细胞膜的亲和性和穿透性。DSPE的疏水尾部促进载体与细胞膜的融合,而PEG链则通过电荷屏蔽作用减少静电排斥,增强内吞效率。此外,AA端基可进一步修饰叶酸(FA)、维生素A(Retinol)或抗体等靶向配体,实现受体介导的主动靶向。例如,FA-PEG-DSPE修饰的纳米粒对表达叶酸受体的肿瘤细胞摄取量提高200倍,且在实体瘤中的蓄积量是对照组的2.6倍。

文章配图-1

四.相关试剂

DSPE-PEG-COOH

DSPE-PEG-NH2

DSPE-PEG-MAL

DSPE-PEG-NHS

DSPE-PEG-Biotin

DSPE-PEG-FITC

DSPE-PEG-Cy3

DSPE-PEG-Cy5

DSPE-PEG-Cy7

DSPE-PEG-FA

DSPE-PEG-SH

DSPE-PEG-OH

DSPE-PEG-CHO

DSPE-PEG-Alkyne

DSPE-PEG-Azide

DSPE-PEG-DBCO

DSPE-PEG-TCO

DSPE-PEG-Tetrazine

DSPE-PEG-N3

DSPE-PEG-Folate

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