AA-PEG-OPSS，可以通过吡啶基二硫官能团与巯基发生反应

一.名称

英文名称：AA-PEG-OPSS，Acetic Acid-PEG-OPSS，OPSS-PEG-AA，OPSS-PEG-Acetic Acid

中文名称：乙酸聚乙二醇二巯基吡啶，乙酸PEG二巯基吡啶

分子量：1k，2k，3.4k，5k，10k，20k（可按需定制）

结构式：

二.产品形式

1.固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反复冻融，避光保存，储液应该立即使用，任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。

三.产品介绍

AA-PEG-OPSS（乙酸聚乙二醇二巯基吡啶）凭借其独特的分子设计与多功能特性，成为连接微观分子修饰与宏观材料性能的“桥梁"。

AA-PEG-OPSS的分子结构由三部分精密构成：

AA模块（乙酸基团）：作为化学修饰的“活性锚点"，乙酸基团可通过酯化或酰胺化反应与生物分子（如蛋白质、多肽）或材料表面（如玻璃、金属）的氨基（-NH₂）或羟基（-OH）结合，实现定向固定。例如，在抗体-药物偶联物（ADC）中，AA模块可与抗体的赖氨酸残基特异性结合，将药物负载量精确控制在每个抗体分子携带2-4个药物分子，避免“脱靶"毒性。

PEG模块（聚乙二醇链段）：作为“生物相容性，PEG链段通过“空间位阻效应"减少非特异性蛋白吸附，同时其亲水性赋予分子良好的水溶性。PEG的分子量（0.4k-20k Da）可灵活调节：低分子量PEG（如1k Da）适用于细胞表面修饰，增强细胞与材料的相互作用；高分子量PEG（如20k Da）则用于构建长效药物递送系统，延长药物在血液中的循环时间。例如，PEG化干扰素α-2b的半衰期从游离药物的6小时延长至60小时，患者注射频率从每周3次降至每周1次。

OPSS模块（吡啶基二硫化物）：作为“动态连接开关"，OPSS基团含可逆二硫键（-S-S-），可与含巯基的分子（如蛋白质、多肽、纳米颗粒表面）发生特异性硫醇-二硫键交换反应，形成稳定共价键。该反应在温和条件（pH 7.0-8.5，25-30℃）下即可高效完成，且二硫键在还原性环境（如细胞内谷胱甘肽）中可断裂，实现可控释放。例如，在肿瘤靶向纳米颗粒的制备中，OPSS模块可先与PEG链结合，再通过二硫键与含巯基的靶向配体（如叶酸）连接，实现靶向激活。

AA-PEG-OPSS的合成需经历两步关键反应：

AA-PEG的制备：通过丙烯酸与聚乙二醇的酯化反应，生成AA-PEG中间体。该反应需精确控制温度（60-80℃）与催化剂用量（如硫酸或对甲苯磺酸），以确保酯化率＞95%。例如，采用微波辅助酯化技术，可将反应时间从传统批式反应的6小时缩短至30分钟，同时提高产物纯度。

OPSS的偶联：将AA-PEG与2-吡啶硫醇衍生物在干燥DMF或DMSO溶剂中反应，生成AA-PEG-OPSS。反应需在弱碱性条件（pH 7-8）下进行，以促进酰胺键形成。通过高效液相色谱（HPLC）纯化，可去除未反应的OPSS，确保产物纯度＞95%。例如，采用模拟移动床色谱（SMBC）技术，可实现AA-PEG-OPSS的连续化生产，单批次产量达公斤级。

四.相关试剂

GLY-PEG-OPSS

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