产品简介

中文名称：ARS-1323-炔基
英文名称：ARS-1323-alkyne，ARS-1323-Alk
CAS号：2436544-27-1
分子式：C28H27ClF2N6O3
分子量：569.00

试剂基本信息

中文名称：ARS-1323-炔基

英文名称：ARS-1323-alkyne，ARS-1323-Alk

CAS号：2436544-27-1

分子式：C28H27ClF2N6O3

分子量：569.00

纯度：95%+

供应厂家：西安强化生物

储存条件：-20℃避光干燥保存，避免反复冻融

试剂概述

ARS-1323-alkyne是一种小分子抑制剂探针（CAS号：2436544-27-1），分子式为C₂₈H₂₇ClF₂N₆O₃，分子量约为569。该分子属于共价抑制剂类别，能够与特定突变蛋白上的Switch-II口袋发生选择性结合。其结构中还带有一个炔基（Alkyne）功能团，可用于后续的连接反应。

ARS-1323-alkyne，ARS-1323-Alk

核心特点

靶向识别与可视化功能：ARS-1323-alkyne能够特异性结合突变的KRAS G12C蛋白，并通过电泳迁移率变化直观显示该蛋白的共价修饰状态。实验表明，在10 μmol/L浓度下处理H358和MIA PaCa-2细胞后，可清晰观察到目标蛋白的修饰条带。

靶点结合效率评估：该分子可作为定量工具，用于测定抑制剂与靶标蛋白的结合效率。通过结合荧光标记（如TAMRA-N₃），研究人员可以精准计算目标位点的占据率。

点击化学反应特性：分子末端含有的炔基使其能够与带有叠氮基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）。这一特性便于将ARS-1323-alkyne与荧光探针或亲和标签进行连接，用于后续检测和分离。

应用领域

靶点占据验证：在药物筛选研究中，ARS-1323-alkyne可用于验证候选抑制剂是否成功结合目标蛋白。通过竞争性实验，可评估不同抑制剂的结合效率和选择性。

联合治疗机制研究：利用该探针，研究人员可探索不同药物组合对靶点结合的影响。例如，与SHP2抑制剂、EGFR抑制剂等联用时，可检测靶点结合率的变化，为优化联合用药策略提供数据支持。

细胞水平修饰检测：在细胞模型中，该分子可实现对特定突变蛋白的共价修饰可视化，帮助理解药物在活细胞环境中的作用规律。

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以上内容由西安强化生物MA整理，感谢您的阅读，我们下期再会。

注意：本试剂仅供科研使用，不可用于人类药用及食用领域。