Methyltetrazine -PEG4- Maleimide，1802908-02-6，分子成像领域的工具

一.名称

英文名称：Methyltetrazine -PEG4- Maleimide，Methyltetrazine-PEG4-maleimide，MT-PEG4-MAL

中文名称：甲基四嗪-四聚乙二醇-马来酰亚胺，甲基四嗪-PEG4-马来酰亚胺

CAS 号：1802908-02-6

分子式：C24H30N6O7

分子量：514.53

结构式：

二.产品形式

1.固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反复冻融，避光保存，储液应该立即使用，任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。

三.产品介绍

Methyltetrazine-PEG4-Maleimide（MT-PEG4-MAL）作为一种双功能生物正交交联剂，凭借其独特的化学结构与反应特性，已成为活细胞标记、抗体-药物偶联物（ADC）构建及分子成像等领域的核心工具。

MT-PEG4-MAL由三部分组成：

甲基四嗪（Methyltetrazine, MT）基团：作为生物正交反应的核心，MT通过共轭双键系统与反式环辛烯（TCO）发生逆电子需求Diels-Alder（IEDDA）反应，形成稳定的二氢吡啶嗪键。该反应速率极快（二级速率常数达2000 M⁻¹s⁻¹），可在数分钟内完成标记，且无需金属催化剂，规避铜离子对细胞的毒性损伤。

四聚乙二醇（PEG4）间隔臂：作为柔性连接臂，PEG4不仅显著提升化合物的水溶性与生物相容性，还通过减少空间位阻增强两端基团的可及性。例如，在ADC构建中，PEG4可降低抗体与药物分子的聚集倾向，延长血液循环时间。

马来酰亚胺（Maleimide, MAL）基团：通过1,4-Michael加成反应与含巯基（-SH）的分子（如蛋白质半胱氨酸残基、抗体铰链区游离巯基）特异性结合，形成稳定的硫醚键。该反应在pH 6.5-7.5的生理条件下即可高效进行，副产物仅为水，适合活细胞体系操作。

随着生物正交化学与可降解链接子技术的成熟，MT-PEG4-MAL有望在以下领域发挥更大作用：

高通量生物标记：结合微流控技术与自动化平台，实现单细胞水平的多色标记。

智能药物递送：通过刺激响应型链接子（如pH、光敏感），控制药物在靶部位的释放时机。

合成生物学：构建人工代谢通路或蛋白质相互作用网络，探索生命系统新功能。

四.相关试剂

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Methyltetrazine-PEG5-Maleimide

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