Rofapitide tetraxetan，FAP靶向肽段是该探针的关键功能区域

一.名称

中文名称：罗法肽曲沙特

英文名称：AlF-NOTA-FAP-2286，Aluminum Fluoride NOTA‑FAP‑2286，Rofapitide tetraxetan

二.产品形式

1.固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反复冻融，避光保存，储液应该立即使用，任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。

三.产品介绍

AlF-NOTA-FAP-2286作为一种创新的FAP靶向探针，凭借其独特的化学结构的性能，在肿瘤诊断与治疗中展现出巨大的潜力，成为当前科研和临床关注的焦点。

AlF-NOTA-FAP-2286的化学结构与特性

AlF-NOTA-FAP-2286是一种基于FAP（成纤维细胞活化蛋白）靶向的多肽类放射性药物。其核心结构由三部分组成：FAP靶向肽段、NOTA螯合基团以及AlF标记。

FAP靶向肽段是该探针的关键功能区域，它通过特定的氨基酸序列与FAP蛋白的活性位点或胞外结构域精准结合。这种结合具有高度的特异性和亲和力，能够确保探针在体内准确地定位到FAP高表达的肿瘤组织，而与非靶组织的结合率极低。例如，FAP-2286肽段与FAP结合的平均IC50值仅为2.7 nM，显示出其结合能力。

NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸）螯合基团则负责稳定地结合放射性核素。NOTA具有多个配位原子，能够与金属离子形成稳定的螯合物，有效防止核素在体内游离，从而减少对正常组织的辐射损伤。在AlF-NOTA-FAP-2286中，NOTA与AlF形成稳定的螯合结构，为探针的放射性标记提供了可靠的基础。

AlF作为一种新型的放射性标记核素，具有许多独特的优势。与传统的放射性核素相比，AlF可以通过回旋加速器大规模合成，解决了部分核素供应受限的问题，为临床应用提供了更充足的资源。此外，AlF发射的射线能量适中，能够在保证成像质量的同时，减少对患者的辐射剂量，提高治疗的安全性。

四.相关试剂

DOTA-TATE

DOTA-NOC

DOTA-TOC

PSMA-617

Pentixafor

DTPA-bis anhydride

NH2-NODA-GA

PCTA

TRITA

DiBOC-TACD

cis-Glyoxal-Cyclam

DiBOC-TACN

TriBOC-Cyclen

TACN,3HCl

NOTA-Octreotide

NO2AtBu

Chol-N3

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE

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