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MPEG-DSPE,两亲性磷脂PEG嵌段共聚物介绍

更新时间:2026-09-09点击次数:33

基础参数

【中文名称】甲氧基聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,甲氧基封端磷脂PEG

【英文名称】MPEG-DSPE,DSPE-mPEG,DSPE-PEG-Methoxy

【产品纯度】≥98%

常规可选分子量1K、2K、3.4K、5K

【外观状态】白色或类白色固体粉末

【储存条件】-20℃密封避光,隔绝水汽,避免长时间暴露在强氧化环境中

【用途】科研级长循环脂质体核心磷脂修饰辅料

文章配图-1

产品介绍

MPEG-DSPE,DSPE-mPEG,DSPE-PEG-Methoxy

MPEG-DSPE是药物递送领域应用聚乙二醇化磷脂辅料,由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的头部氨基与端甲氧基封端的聚乙二醇链共价偶联制备而成。它的两条饱和长碳链可稳定嵌入脂质双分子层,末端不带活性基团的亲水PEG链在纳米粒表面形成致密的水化保护层,大幅降低网状内皮系统的非特异性吞噬,是长循环脂质体、 stealth 纳米粒、细胞膜修饰等场景中的核心功能辅料。

作用机理

MPEG-DSPE分子的两条C18饱和硬脂酰长链,依靠强疏水相互作用稳定插入脂质体或纳米胶束的磷脂双分子层内部,不会在血液循环过程中轻易脱落。分子外侧的长链亲水PEG段,在水相环境中充分伸展形成厚度可达数纳米的致密水化层,通过空间位阻效应阻挡血液中调理素蛋白的非特异性吸附,大幅降低单核吞噬细胞系统对纳米粒的识别与清除效率,将纳米粒在血液中的循环半衰期延长数倍至数十倍。端位的甲氧基封闭结构,让PEG链不带任何反应活性,避免了活性PEG可能引发的非特异性蛋白交联与体内免疫原性问题。

性能参数与竞品对比

相较于普通未修饰的DSPE磷脂,该试剂引入的长链PEG结构,可将脂质体的体内循环半衰期从数分钟提升至12小时以上,同时大幅降低纳米粒在肝脾部位的非特异性富集。它的磷脂酰乙醇胺骨架纯度,氧化降解率远低于普通市售MPEG-DSPE产品,在4℃避光密封条件下储存12个月,磷脂活性与PEG修饰效率几乎无明显下降,远高于部分低纯度产品6个月内就出现的明显酸败降解。和同类型其他品牌的MPEG2000-DSPE相比,该产品的PEG链分布更均一,修饰后脂质体的粒径分散度降低30%,批次间稳定性大幅提升。

应用领域

可用于长循环抗肿瘤脂质体的处方开发,将其按5%-10%的摩尔比加入脂质体处方中,制备得到的载药脂质体可有效避开体内网状内皮系统的快速清除,通过EPR效应高效富集在肿瘤组织部位,大幅提升药物的肿瘤靶向效率。可用于温敏脂质体的表面亲水修饰,在温敏脂质体处方中加入适量MPEG-DSPE,在不影响脂质体相变释放特性的前提下,大幅降低温敏脂质体在血液循环中的蛋白吸附与聚集风险,提升体内给药后的稳定性。也可用于细胞膜囊泡的表面改性,将MPEG-DSPE与提取得到的细胞膜囊泡共孵育,磷脂长链可自发嵌入细胞膜双分子层,在不破坏膜蛋白活性的前提下,为细胞膜囊泡引入长循环特性,延长其在体内的作用时间。

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(本篇图文信息由西安强化生物科技xw整理!本试剂仅限于科研实验用途!)



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