(S,R,S)-AHPC-amido-C2-carboxylic acid，C2柔性连接臂降低位阻

基础参数

【中文名称】(S,R,S)-AHPC-amido-C2-羧酸

【英文名称】(S,R,S)-AHPC-amido-C2-carboxylic acid，(S,R,S)-VH032-amido-C2-COOH

【CAS号】2172819-72-4

【分子式】C26H34N4O6S

【分子量】530.64

【产品纯度】≥95%

【外观性状】白色固体粉末

【储存条件】-20℃密封，干燥避光保存，避免接触强酸碱与强氧化物质

【用途】科研级PROTAC分子合成专用中间体试剂

【来源】西安强化生物科技

产品介绍

(S,R,S)-AHPC-amido-C2-羧酸是一款基于VHL E3泛素连接酶高亲和力配体AHPC衍生的功能化连接子中间体，在原有AHPC活性骨架的末端引入了带有两个亚甲基间隔的羧酸基团，保留了完整的VHL结合活性的同时，为后续PROTAC分子的合成提供了可直接偶联的反应位点。该试剂适配常规酰胺化偶联反应体系，无需额外的保护基操作即可直接与带有氨基的靶蛋白配体完成连接，大幅简化了PROTAC分子的合成流程，是当前靶向蛋白降解技术领域应用广泛的核心中间体。

作用机理

(S,R,S)-AHPC-amido-C2-羧酸分子中的AHPC活性骨架可特异性识别并结合VHL E3泛素连接酶的底物结合口袋，形成稳定的E3连接酶招募复合物，末端的羧酸基团可在碳二亚胺类缩合剂的辅助下，与靶蛋白配体上的氨基发生高效的酰胺化反应，将靶蛋白配体与VHL招募配体通过C2短连接子共价连接，构建出完整的PROTAC分子。该结构中的C2短间隔臂可精准调控E3连接酶与靶蛋白之间的空间距离，为后续形成三元复合物、诱导靶蛋白泛素化标记提供合适的构象基础。

性能参数与竞品对比

(S,R,S)-AHPC-amido-C2-羧酸保留了AHPC配体的高VHL结合亲和力，对VHL蛋白的半数有效结合浓度处于纳摩尔级别，远高于普通羟脯氨酸衍生的VHL配体衍生物。该试剂的末端羧酸反应活性适中，偶联过程中几乎不会破坏AHPC骨架的手性构型，产物手性纯度高，无需复杂的手性拆分即可直接用于后续活性测试。相较于无间隔臂的AHPC羧酸衍生物，该试剂引入的C2间隔臂可有效降低两个配体之间的空间位阻，提升PROTAC分子的三元复合物形成效率，在多种靶蛋白的降解实验中表现出更优的降解活性。

应用领域

(S,R,S)-AHPC-amido-C2-羧酸可用于基于VHL E3连接酶的短连接子PROTAC分子合成，快速构建针对激酶、表观遗传调控因子等多种靶蛋白的降解分子库，支撑靶向蛋白降解药物的早期筛选与构效关系研究。该试剂可用于PROTAC分子的连接子优化研究，作为核心骨架延伸出不同长度、不同极性的功能化连接子，探究连接子属性对靶蛋白降解效率、分子药代动力学性质的影响规律。同时该试剂也可用于VHL E3连接酶的荧光探针、生物素探针合成，通过末端羧酸位点偶联荧光基团或生物素标签，实现VHL蛋白的体外富集、示踪与相互作用分析，适配蛋白质组学层面的E3连接酶底物筛选研究。

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（本篇图文信息由西安强化生物科技xw整理！本试剂仅限于科研实验用途！）

供应商：西安强化生物科技有限公司