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AA-PEG-LA,硫辛酸聚乙二醇乙酸,显著提升稳定性和生物相容性

更新时间:2026-06-01点击次数:24

一.名称

英文名称:AA-PEG-LA,AA-PEG-Lipoic acid,Acetic Acid-PEG-LA,Acetic Acid-PEG-Lipoic acid,LA-PEG-AA,Lipoic acid-PEG-AA

中文名称:硫辛酸聚乙二醇乙酸,硫辛酸PEG乙酸

分子量:1k,2k,3.4k,5k,10k,20k(可按需定制)

结构式:

文章配图-1

二.产品形式

1.固体/粉末

2.溶于大部分有机溶剂,溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反复冻融,避光保存,储液应该立即使用,任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C。

三.产品介绍

AA-PEG-LA(乙酸聚乙二醇硫辛酸酯)是一种由乙酸(AA)、聚乙二醇(PEG)和硫辛酸(LA)通过化学键连接而成的异双功能分子。其独特的分子设计融合了硫辛酸的抗氧化活性、PEG的亲水性与抗污能力,以及乙酸的化学修饰潜力,使其在药物递送、生物传感、纳米材料修饰及组织工程等领域展现出广阔的应用前景。

AA-PEG-LA的分子结构由三部分构成:

硫辛酸(LA)锚定基团:LA是一种含二硫键的天然抗氧化剂,其环状结构可通过巯基(-SH)与金属表面(如金纳米颗粒、量子点)形成稳定的共价键,或通过二硫键的还原响应性实现可控释放。这种特性使其成为构建刺激响应性递送系统的理想选择。

聚乙二醇(PEG)连接臂:PEG链段(分子量0.4k–20k可定制)赋予分子良好的水溶性、生物相容性及抗蛋白吸附能力。长链PEG(如10k Da)通过空间位阻效应显著减少非特异性结合,延长体内循环时间,例如2k Da PEG修饰的纳米粒半衰期为24小时,而10k Da PEG修饰的纳米粒半衰期可延长至72小时。

乙酸(AA)活性端基:AA的羧基(-COOH)可通过酰胺化、酯化等反应与抗体、蛋白质或药物分子偶联,实现靶向修饰或功能化。例如,AA-PEG-LA修饰的脂质体通过羧基与抗EGFR抗体的氨基反应,肿瘤蓄积量提高6倍,同时降低对正常组织的毒性。

AA-PEG-LA的合成通常采用两步法:

LA-PEG中间体制备:通过开环聚合或点击化学将LA与PEG连接,形成LA-PEG中间体。此步骤需严格控制反应条件(如温度、pH)以避免副产物生成。

AA偶联:利用羧基活化试剂(如NHS/EDC)将AA偶联至PEG另一端,最终得到线性双功能分子。

目前,AA-PEG-LA已实现规模化生产,纯度≥95%,端基取代率>95%,支持从毫克级到千克级的定制需求。其合成工艺的优化(如酶催化反应、连续流合成技术)进一步降低了生产成本,为临床转化提供了可能。

文章配图-2

四.相关试剂

AA-PEG-NHS

AA-PEG-COOH

AA-PEG-NH2

AA-PEG-SH

AA-PEG-Biotin

AA-PEG-Alkyne

AA-PEG-Azide

AA-PEG-Maleimide

AA-PEG-Acrylate

AA-PEG-Vinyl Sulfone

AA-PEG-Epoxide

AA-PEG-Tosylate

AA-PEG-Tresylate

AA-PEG-Isocyanate

AA-PEG-Hydrazide

AA-PEG-Phenol

AA-PEG-Amine

AA-PEG-Carboxymethyl

AA-PEG-Hydroxyl

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